技术成熟度:中试技术
转让方式:技术入股
预计投资资金(万元):1000万以上
成果简述:成果简介:
T20,又名恩夫韦肽,商品名 Fuzeon,是美国 FDA 于 2003 年批准其用于成
人及 6 岁以上儿童的抗艾滋病治疗的抗 HIV 药物,也是目前唯一上市的抗艾滋
的多肽药物,该药由瑞士 Roche 公司与美国 Trimeris 公司联合研制开发。T20
属于合成肽类 HIV 融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜
融合所必需的构象变化,抑制病毒进入宿主细胞,从而抑制 HIV-1 的复制。与
传统药物相比,该药具有全新的作用机制,疗效显著。但作为多肽类药物,该
药在体内极易被降解,一天至少需要注射两次,严重地增加了患者的经济负担
和身体上的痛苦。本项目通过定点糖基化修饰,获得了一种新型抗艾滋候选药
物 Gly-T20,与 T20 相比,Gly-T20 抑制活性未受影响,但动物体内半衰期延长
了 15 倍,有效克服了 T20 半衰期过短的问题。将特定糖链导入药物结构中从而
实现延长半衰期的策略新颖,效果明显。Gly-T20 是一种新型的 HIV 进入抑制
剂,按照初步的数据,有望实现一周注射一次的用药频率,具有广阔的市场应
用前景。