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酮酸酯的多相不对称氢化

2018/9/23 10:16:11

技术成熟度:实验室技术

转让方式:技术转让

预计投资资金(万元):1000万以上

成果简述:项目简介及应用领域:
手性化合物具有非常高的附加值,手性化合物中间体在药物、农药、香料等
方面有广泛的应用。但手性催化合成过程涉及到分离、纯化等多步化工过程,手
性催化剂往往不能循环使用,使成本大幅度增加。我们实验室从 1997 年开始开展多相不对称氢化的研究,多相不对称催化反应具有过程易操作、产物易分离、环境友好及催化剂可循环使用等优点,适合工业化连续生产过程。
经过长期的研究,我们积累了丰富的多相不对称氢化的经验。尤其是在酮酸
酯类化合物的不对称氢化方面,开发了具有独立知识产权的各类催化剂,包括辛
可尼丁修饰的 Pt/Al2O3、Pt/AC (活性碳)和 Pt/CNTs(碳纳米管)。在各类酮酸酯的不对称氢化中可以获得最高达 96% ee,TOF 最高达 100000 h-1。其中酮酸酯底物EOPB 的手性加氢产物(R)-EHPB 是合成药物依那普利的重要中间体。依那普利是广泛应用的抗高血压药物,市场售价达到 250 mg/510 元(2011 年,Sigmaaldrich公司)。我们现有的技术可以提供催化剂从几百克到公斤级规模,以及生产依那普利的全套工艺包。

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